科研进展

基于神经炎症抑制的抗阿尔茨海默症新药完成I期临床试验

  

  近日,由中国科学院广州生物医药与健康研究院、广东华南新药创制中心共同研制的针对阿尔茨海默症的1.1类候选新药AD16(哌哒甲酮片)已完成了I期临床,呈现出良好的安全性和耐受性,为助力广东省的创新药物走在全国前列做出了贡献。 

  2020年有关痴呆症研究的数据显示,我国60岁以上老年人痴呆患者约有1507万人,其中阿尔茨海默病(俗称“老年痴呆症”)患者983万人,占总60岁以上人口的3.9%,血管性痴呆为1.6%,其他痴呆为0.5%。在此基础上,还有轻度认知障碍患者3877万人(15.5%)。阿尔茨海默症患者大脑的神经元不断凋亡,大脑萎缩、功能退化、发展至失认失语、智力水平像婴幼儿,严重威胁我国的老龄人群的健康,给社会和家庭带来巨大的经济负担和精神压力。目前虽然多奈哌齐等一线药物在使用,但有效的临床治疗药物仍相当匮乏,自发现阿尔茨海默病100多年以来,至今全球用于阿尔茨海默病临床治疗的已上市药物共计只有7款,远远不能满足阿尔茨海默病患者的用药需求,医生和患者都期望更有效的药物能早日研发成功。 

  2008年,中国科学院广州生物医药与健康院研究院的胡文辉博士带领团队设计、发明了抗阿尔茨海默氏症新药AD16(哌哒甲酮片),该款名为“AD16”的药物不同于现有的用于治疗阿尔海默茨症的任何其他药物,其药学原理作用为抗炎,是一种神经元炎症抑制剂,可以阻断β淀粉样蛋白等因素诱导的神经胶质细胞活化,抑制脑内白介素-1、肿瘤坏死因子等炎症因子的升高,减少β淀粉样蛋白等对神经元损伤,从而阻止阿尔海默茨症疾病的进展。该款药物申请的专利已经覆盖了中国、日本、美国、英国等多个国家和地区。 

  2012年,在广东华南新药创制中心支持和主持下,AD16完成了临床前研究,实验证实,AD16通过抑制大脑的神经炎症,有效地阻止了神经元的死亡,能够延缓疾病,改善认知和记忆障碍,其药效明显优于当前的一线治疗药物美金刚和多奈哌齐。因此,获得了国家食品药品监督管理总局颁发的药物临床试验批件。 

  近期结束的I期临床实验中,AD16表现了非常好的整体安全性和耐受性,未观察到剂量相关性毒性反应,所有与治疗相关的不良事件均为1/2级,未发生严重不良事件,无受试者因不良事件提前退出。 

  AD16有望成为我国首创抗神经性炎症治疗阿尔茨海默症的新药,造福数千万阿尔茨海默症患者。据了解,该项目的临床II期试验正在紧张积极的筹划中。